2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤合成方法的改进

• 作者: 姚其正 姜力勋 时毅
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 鸟苷 2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤 氯置换反应 三光气 工艺改进
• 年，卷（期）: 2006,（9）
• 所属期刊栏目: 医药沙龙
• 页码范围: 425-427
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 字数: 2944字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-5094.2006.09.009

摘要

目的:改进已有的以2′,3′,5′-三-氧-乙酰基鸟苷为原料合成药物中间体2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤的方法.方法:对鸟苷6-羟基的氯置换反应过程作了较多改进:(1)去除影响产品质量的原辅材料N,N-二甲基苯胺;(2)用混合溶剂乙腈-二氯乙烷代替单一溶剂无水乙腈;(3)以三光气代替三氯氧磷作为氯化剂.结果与结论:经过方法(1)和(2)的改进,简化了氯置换反应过程与操作,减少了副反应,使反应收率有所提高;方法(3)可免除磷污染.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚其正	中国药科大学药物化学教研室	88	504	13.0	18.0
2	姜力勋	中国药科大学药物化学教研室	3	16	2.0	3.0
3	时毅	中国药科大学药物化学教研室	1	3	1.0	1.0