7-{4-[2-[2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙基]哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物的合成与抗菌活性

• 作者: 于慧杰 周伟澄
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 噁唑烷酮 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2006,（10）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 990-999
• 页数: 10页
• 分类号: R916.2|R916.695
• 字数: 10836字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2006.10.015

摘要

目的 寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物.方法 设计合成了7-{4-[2-[2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙基]哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物,测定其体外抗菌活性.结果 共合成20个目标化合物,经1H NMR和MS确证结构.目标化合物具有较好的体外抗菌活性,尤其是化合物22,对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍,对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍.结论 某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周伟澄		54	469	11.0	18.0
2	于慧杰		3	14	3.0	3.0