苯氧异丁酸类化合物的合成及其体外抗糖尿病活性

• 作者: 刘忠荣 曾庆乐 李伯刚 王河清 王锋鹏 罗焕 赵玉芬 高小平
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 胰岛素增敏剂 抗糖尿病活性 苯氧异丁酸类化合物 3T3-L1脂肪细胞 GOD-POD方法
• 年，卷（期）: 2006,（2）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 108-114
• 页数: 7页
• 分类号: R916.2
• 字数: 2742字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2006.02.003

摘要

目的设计及合成新型苯氧异丁酸类抗糖尿病化合物.方法关键步骤采用亲核取代反应或Mitsunobu缩合反应把亲脂性片段和酸性片段连接成一体,共合成了8个新目标物.用核磁共振、红外、质谱进行结构确认.结果体外胰岛素增敏活性测试(3T3-11脂肪细胞)结果显示,分别将罗格列酮、吡格列酮、目标物A和B加入已经存在胰岛素抵抗脂肪细胞培养液中,用GOD-POD方法分析得到上清液葡萄糖浓度分别为5.942,6.339,6.226和6.512mmol·L-1.结论目标物A在胰岛素抵抗实验(3T3-L1脂肪细胞)中抗糖尿病活性介于市售PPARy激动剂罗格列酮和吡格列酮之间,而目标物B的活性略低于吡格列酮.