苯氧茚酮类衍生物的合成和乙酰胆碱酯酶抑制活性

• 作者: 李静雅 林肖 盛荣 胡永洲
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 苯氧茚酮类衍生物 合成 AchE抑制活性 BchE抑制活性
• 年，卷（期）: 2006,（2）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 115-120
• 页数: 6页
• 分类号: R916.41
• 字数: 4217字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2006.02.004

摘要

目的设计、合成新型的AchE抑制剂.方法在K2CO3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的Ellman方法研究它们的体外AchE和BchE抑制活性.结果合成了16个未见文献报道的化合物8a～p,结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证.初步体外AchE,BchE抑制活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AchE活性,其中8h的IC50为50.0 nmol·L-1,与石杉碱甲相近(IC50=53.0 nmol·L-1);而所有化合物基本都无BchE抑制活性.结论该类衍生物具有较强的AchE抑制活性,有进一步研究的价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李静雅		3	16	3.0	3.0