黄藤素衍生物的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究

• 作者: 何忠梅 吕娜 张连学 杨鹤 祝洪艳 赵岩 邢志恒 郜玉钢
• 来源期刊: 分析化学
• 关键词: 黄藤素 酯化反应 乙酰胆碱酯酶 抑制活性
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 684-689
• 页数: 6页
• 字数: 5320字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11895/j.issn.0253-3820.171239

摘要

对黄藤素进行结构修饰,采用160~180℃高温热解使黄藤素选择性在9-位脱甲基,再分别与一系列酰氯发生酯化反应,最终获得12种黄藤素衍生物,经1H-NMR、13C-NMR分析确定了各衍生物的化学结构,分别为:9-O-苯甲酰基-黄藤素(9-O-Benzoyl-fibrauretin)、9-O-(2-甲基苯甲酰基)-黄藤素(9-O-(2-Methylbenzoyl)-fibrauretin)、9-O-(4-甲基苯甲酰基)-黄藤素(9-O-(4-Methylbenzoyl)-fibrauretin)、9-O-(3,5-二甲基苯甲酰基)-黄藤素(9-O-(3,5-Dimethylbenzoyl)-fibrauretin)、9-O-(4-(氯甲基)苯甲酰基)-黄藤素(9-O-(4-(Chloromethyl) benzoyl)-fibrauretin)等共12种化合物,均为新化合物.采用以碘化硫代乙酰胆碱为底物、来源于苍蝇头部的乙酰胆碱酯酶(AChE)为酶源的体外活性测定方法,测定了黄藤素及其衍生物的AChE抑制活性.结果表明,大部分黄藤素酰氯衍生物体外AChE抑制活性均强于黄藤素,其中化合物9-O-(4-甲基苯甲酰基)-黄藤素、9-O-(3,5-二甲基苯甲酰基)-黄藤素、9-O-(4-(氯甲基)苯甲酰基)-黄藤素对AChE的抑制作用显著,活性强度强于阳性药盐酸多奈哌齐,具有开发成抗阿尔茨海默症药物的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郜玉钢	吉林农业大学人参工程技术创新中心	130	686	14.0	21.0
2	杨鹤	吉林农业大学人参工程技术创新中心	56	242	9.0	13.0
3	何忠梅	吉林农业大学人参工程技术创新中心	85	373	12.0	16.0
4	赵岩	吉林农业大学人参工程技术创新中心	125	707	12.0	22.0
5	吕娜	吉林农业大学人参工程技术创新中心	42	217	8.0	12.0
6	祝洪艳	吉林农业大学人参工程技术创新中心	40	113	6.0	9.0
7	邢志恒	吉林农业大学人参工程技术创新中心	3	1	1.0	1.0