3-甲基-5-苄基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成及生物活性

• 作者: 祝良勇 肖新荣 陈孟辉 高治平
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 抗抑郁药 3-苯基-2-氨基-1-丙醇 吗啉醇 生物活性
• 年，卷（期）: 2006,（13）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1089-1092
• 页数: 4页
• 分类号: R971.43|R914.5|R749.41
• 字数: 3324字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-3734.2006.13.017

摘要

目的:合成并筛选新的抗抑郁活性化合物.方法:以间氯苯丙酮、苯丙酮、6-甲氧基-2-丙酰萘为起始化合物,经溴化反应合成2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘,然后分别与外消旋化合物3-苯基-2-氨基-1-丙醇反应得到目标化合物.参照Porsolt法小鼠强迫游泳药理实验模型对所合成的化合物进行了初步抗实验性抑郁活性研究.结果:合成了目标化合物,目标化合物结构经IR,1HNMR,MS确证.口服剂量为50 mg·kg-1化合物4a的小鼠组强迫游泳静止时间显著低于空白对照组(P＜0.01).结论:本合成方法反应时间短,溶剂无毒性,收率较理想.化合物4a显示良好的抗实验性抑郁活性,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	肖新荣	湖南省南华大学化学化工学院	1	11	1.0	1.0
2	高治平	湖南省南华大学医学院	1	11	1.0	1.0
3	祝良勇	湖南省南华大学化学化工学院	1	11	1.0	1.0
4	陈孟辉	湖南省南华大学化学化工学院	1	11	1.0	1.0