6-氨基喹诺酮的结构改造与抗HIV活性

• 作者: 刘明亮 王菊仙 郭慧元
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 6-氨基喹诺酮 结构改造 抗HIV活性
• 年，卷（期）: 2007,（5）
• 所属期刊栏目: 药研动态
• 页码范围: 193-198,214
• 页数: 7页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8751.2007.05.001

摘要

6-氨基喹诺酮对HIV具有完全不同于已知抗HIV药物的作用机制,其先导物WM5对HIV-1复制周期中的关键步骤--Tat介导的长末端重复序列的转录具有抑制作用.在WM5结构的基础上,人们设计和合成了各种系列的6-氨基喹诺酮衍生物.抗病毒活性测定结果表明,衍生物26c,26e,26i和26j对HIV具有很强的抑制作用,对MT-4,PBMCs和CEM细胞系的EC50为0.0087～0.7μg/mL,并具有阳性Sl,其中26e和26i对CEM细胞系的SI＞1 000.加入时间试验证实了6-氨基喹诺酮的作用机制,即抑制HIV复制周期中的整合后阶段.此外,本文初步总结了6-氨基喹诺酮对HIV的构-效关系和结构-细胞毒性关系.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘明亮	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	31	222	10.0	13.0
2	郭慧元	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	29	207	10.0	12.0
3	王菊仙	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	19	89	6.0	9.0