注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)健康人体单次给药药动学研究

• 作者: 刘燕 吕媛 康子胜 张明 张曼 李天云 梁军 王进 肖永红
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 头孢曲松/舒巴坦(4∶1)注射用复方制剂 高效液相色谱方法 单次给药 药动学
• 年，卷（期）: 2007,（3）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 172-177
• 页数: 6页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2007.03.011

摘要

目的 评价中国健康男性受试者单次静脉滴注头孢曲松/舒巴坦(4∶1)的药动学特点.方法 12名受试者按拉丁法随机分为3组,先后静脉滴注头孢曲松/舒巴坦(4∶1)注射液1.25、2.50和3.75g,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间头孢曲松和舒巴坦的血、尿浓度,求得主要药动学参数.结果 受试者静脉滴注头孢曲松/舒巴坦(4∶1)注射液1.25、2.50和3.75g后,所计算的药动学参数:头孢曲松的cmax分别是(129.89±17.01)、(220.37±22.38)和(287.12±27.18)mg/L;AUC(0-∞)分别为(1204.81±296.45)、(1850.92±271.04)和(2339.23±387.59)mg·h/L;t1/2β分别是(8.01±1.40)、(8.31±0.82)和(8.28±k1.16)h;CL/F分别是(0.48±0.27)、(0.53±0.32)和(0.69±0.31)L/h;V/F分别是(2.82±1.36)、(3.01±1.55)和(3.61±1.21);舒巴坦的cmax分别是(9.59±3.12)、(18.79±2.88)和(28.14±6.92)mg/L;AUC(0-∞)分别(17.53±7.09)、(33.19±359)和(51.22±7.89)mg·h/L;t1/2β分别是(1.14±0.20)、(1.18±0.13)和(1.12±0.15)h;CL/F分别是(20.67±9.95)、(17.01±5.96)和(17.42±2.96)L/h;V/F分别是(10.49±10.06)、(10.54±4.11)和(9.02±6.55),除cmax和AUC(0-∞)外,其他参数经统计学处理,没有显著性差异(P＞0.05).受试者静脉滴注1.25g、2.5g、3.75g的头孢曲松/舒巴坦(4∶1)后,头孢曲松的72h后尿中的原形药物累积排泄百分率分别是(40.30±10.19)%、(45.92±11.12)%和(45.60±13.06)%,舒巴坦12h后尿中的原形药物累积排泄百分率分别是(72.29±3.46)%、(70.76±10.00)%和(71.06±5.58)%.结论 根据药动学计算参数,我们认为将头孢曲松钠和舒巴钠按比例(4∶1)组成注射用复方制剂,两种药物的药动学特征均未发生改变,两组分间无药物动力学的相互作用.