β受体与反激动作用

• 作者: 吉川 勉 张春霞 赵广东
• 来源期刊: 日本医学介绍
• 学科: 医学
• 关键词: β肾上腺素受体 反激动作用 活性型变异体 G蛋白质 β受体阻断剂
• 年，卷（期）: 2007,（5）
• 所属期刊栏目: 心力衰竭的新进展 专辑(一)
• 页码范围: 218-220
• 页数: 3页
• 分类号: R5
• 字数: 3358字
• 语种: 中文

摘要

心力衰竭(心衰)病人应用β受体阻断剂时,最大问题是β受体阻断剂的负性变力及变时作用.在引起心衰恶化和明显缓脉情况下,就不能应用β受体阻断剂.β受体阻断剂关键的药理学特性是反激动作用,这种作用就是把与内源性激活无关的受体由活化型转为非活化型.这种现象与β受体阻断剂的"鸟嘌呤核苷酸调节障碍(guanine nucleotide modulatable binding)"现象及β肾上腺素受体的有无上调密切相关.这种作用在美托洛尔显著,而卡维地洛不明显.因此对重症心衰病人,期待应用反激动作用小的β受体阻断剂.