吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂的合成及生物活性

• 作者: 唐伟方 孙丽新 尤启冬 张陆勇 李志裕
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: HMG-CoA还原酶抑制剂 吡咯 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2008,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 398-405
• 页数: 8页
• 分类号: TQ460.31|R914.2
• 字数: 10605字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.05.003

摘要

目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性.方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia～lm),通过测定烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的降低速率,得到化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性.结果与结论:设计并合成了未见文献报道的HMG-CoA还原酶抑制剂13个,目标化合物结构经IR、<'1>H NMR和HR-ESIMS确证.对所有化合物进行了HMG-CoA还原酶抑制活性测试,有5个化合物有抑制活性,其中化合物Ie的抑制活性与阳性对照药阿托伐他汀相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	唐伟方	中国医科大学有机教研室	1	1	1.0	1.0
2	尤启冬	中国医科大学药物化学教研室	1	1	1.0	1.0
3	李志裕	中国医科大学药物化学教研室	1	1	1.0	1.0
4	张陆勇	中国医科大学新药筛选中心	1	1	1.0	1.0
5	孙丽新	中国医科大学新药筛选中心	1	1	1.0	1.0