转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞试验

• 作者: 丁丽燕 周维娜 平其能 李学明 顾立
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 阿霉素 隐形脂质体 转铁蛋白 受体介导 体外细胞实验
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 111-115
• 页数: 5页
• 分类号: R944
• 字数: 3765字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.02.004

摘要

目的:用转铁蛋白(Tf)修饰盐酸阿霉素隐形脂质体(SL),以增加药物在肿瘤部位的积蓄,从而增加药物向肿瘤细胞内的转运.方法:采用薄膜超声法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法装载盐酸阿霉素(DOX);通过膜材DSPE-PEG2000-COOH上的活性羧基末端与Tf上的氨基连接制备Tf修饰的隐形脂质体(Tf-SL);采用凝胶柱-UV法测定脂质体中DOX的包封率.双辛丁酸试剂盒测定蛋白结合效率;通过流式细胞试验和激光共聚焦显微试验考察肝癌细胞HepG2对SL包封的DOX(DOX-SL)及Tf-SL包封的DOX(Tf-DOX-SL)的结合或摄取情况,并观察两种脂质体对HepG2细胞的体外杀伤作用.结果:Tf-DOX-SL的平均粒径为(62±17)nm,药物平均包封率为96.4%,蛋白结合效率为100.28 μg Tf/μmol磷脂.与DOX-SL相比,Tf-DOX-SL与肝癌细胞HepG2的结合及摄取均增加.48 h细胞毒试验表明Tf-DOX-SL对HepG2细胞的杀伤作用(IC50=20.4 μmol/L)明显优于DOX-SL(IC50=166.2 μmol/L)(P<0.01).结论:Tf修饰的隐形脂质体可作为肿瘤靶向的载体通过受体介导的方式促进DOX向肿瘤细胞内的传递.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李学明	中国药科大学药剂学教研室	73	654	16.0	22.0
3	平其能	中国药科大学药剂学教研室	302	3882	29.0	43.0
4	丁丽燕	南京工业大学制药与生命科学学院	4	74	4.0	4.0
5	顾立	南京工业大学制药与生命科学学院	4	60	4.0	4.0
8	周维娜	南京工业大学制药与生命科学学院	3	25	3.0	3.0