转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在动物体内的药代动力学及组织分布

• 作者: 丁丽燕 平其能 徐元龙 李学明 王永禄
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 转铁蛋白 阿霉素脂质体 药代动力学 组织分布
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 120-124
• 页数: 5页
• 分类号: R944
• 字数: 3245字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2009.02.005

摘要

目的:考察转铁蛋白修饰的阿霉素(DOX)脂质体在大鼠体内的药代动力学及荷瘤小鼠体内的组织分布.方法:将DOX注射液(I-DOX)、DOX脂质体(L-DOX)和转铁蛋白修饰的DOX脂质体(Tf-L-DOX)3种DOX制剂静脉给药后,测定大鼠血浆中DOX含量和荷瘤小鼠不同组织中的DOX含量,对3种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价.结果:在大鼠血浆中,I-DOX、L-DOX和Tf-L-DOX的半衰期分别为5.48、20.58和22.24 h;AUC分别为0.538,1 276.5,1 221.3 μg·h/mL;MRT分别为2.43,23.46和22.59 h;CL分别为50.000,0.020和0.020 L/(kg·h).与DOX相比,L-DOX和Tf-L-DOX在小鼠肝、脾、肺和肿瘤组织中的药物含量明显增加,而在心、肾中的药物含量明显降低.与L-DOX相比,Tf-L-DOX在肿瘤组织中的药物含量显著增加.结论:采用长循环脂质体包载DOX后,可显著改变DOX的部分药代动力学参数,使药物在血浆中能维持较长时间,而转铁蛋白修饰对脂质体本身的药代动力学参数没有影响.Tf-L-DOX具有较好的肿瘤靶向治疗效果和较低的心脏不良反应,对提高DOX的治疗指数具有较好的临床价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李学明	中国药科大学药学院	73	654	16.0	22.0
3	平其能	中国药科大学药学院	302	3882	29.0	43.0
4	王永禄	南京工业大学制药与生命科学学院	49	367	12.0	17.0
5	丁丽燕	南京工业大学制药与生命科学学院	4	74	4.0	4.0
6	徐元龙	南京工业大学制药与生命科学学院	28	114	6.0	10.0