佐米曲坦的Fischer吲哚环合工艺改进

• 作者: 符乃光 陈祎平
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 化学
• 关键词: 佐米曲坦 抗偏头痛 fischer吲哚环合
• 年，卷（期）: 2008,（11）
• 所属期刊栏目: 经验交流
• 页码范围: 865-866
• 页数: 2页
• 分类号: O626
• 字数: 1986字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0258-3283.2008.11.023

摘要

以(S)-4-(4-氨基苄基)噁唑烷-2-酮为起始原料,经重氮化、还原制得(S)-4-(4-肼基苄基)噁唑烷-2-酮.再和4,4-二乙氧基-N,N-二甲基丁胺缩合后经回流环合制得选择性5-HT1B/1D激动剂佐米曲坦.通过比较不同的环合条件,确定在pH 3～4、回流温度下、反应5 h的条件下环合效果较好,总收率达45.3%.改进后的工艺操作简便易行.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	符乃光		40	359	8.0	18.0
5	陈祎平		1	1	1.0	1.0