海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究

• 作者: 史大永 李敬 苏华 许凤 郭书举 韩丽君
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 海藻 蛋白酪氨酸磷脂酶1B 抑制剂 溴酚类化合物
• 年，卷（期）: 2008,（19）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2238-2240
• 页数: 3页
• 分类号: R285.5
• 字数: 2390字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1001-5302.2008.19.022

摘要

目的:通过对海藻天然产物进行活性筛选,寻找蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制剂,为2型糖尿病和肥胖症的治疗寻找新的治疗药物.方法:以PTP1B为靶点,采用分子克隆谷胱苷肽巯基转移酶(glutathion S transferase ,GST)融合蛋白的方法,重组表达获得PTP1B,通过高通量筛选模型对海藻中得到的单体化合物进行活性筛选,采用LOGIT法计算LD50.结果:来源于松节藻和小黏膜藻的溴酚类化合物4-二溴-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚(1),2.甲基-3-(2,3-二溴-4,5-二羟基)-苯丙醛(2),3-(2,3-二溴-4,5-二羟基苯)4-溴-5,6-二羟基-1,3-二氢异苯并呋喃(3)表现出显著的PTP1B抑制活性,IC50分别为3.4,4.5,2.8μmol ·L-1.结论:首次对溴酚化合物作为PTP1B抑制剂进行研究,海藻中的3个溴酚类化合物表现出显著的PTP1B抑制活性,有开发成新型抗糖尿病海洋药物的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩丽君	中国科学院海洋研究所	53	795	15.0	26.0
2	苏华	中国科学院海洋研究所	17	121	7.0	10.0
3	史大永	中国科学院海洋研究所	29	143	8.0	10.0
4	郭书举	中国科学院海洋研究所	12	55	5.0	7.0
5	李敬	中国科学院海洋研究所	24	106	6.0	10.0
6	许凤		2	20	2.0	2.0