甲氧基聚乙二醇-聚己内酯共聚物载药7-乙基-10-羟基喜树碱纳米粒的制备及药动学参数的测定

• 作者: 栾立标 陈玮琦
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 甲氧基聚乙二醇-聚己内酯共聚物 7-乙基-10-羟基喜树碱 纳米粒 药动学
• 年，卷（期）: 2009,（12）
• 所属期刊栏目: 研究与交流
• 页码范围: 553-558
• 页数: 6页
• 分类号: R944.9|R969.1
• 字数: 4980字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-5094.2009.12.005

摘要

目的:制备甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(MePEG-PCL)共聚物载药7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)纳米粒,并测定其在大鼠体内的药动学参数.方法:采用薄膜分散法制备MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒.将SD大鼠随机分为两组,分别静脉注射SN-38纳米粒及SN-38溶液制剂(作为对照),采用HPLC法测定两种制剂给药后0.17、0.5、1、2、3、5、7、9、12小时的血药浓度,并用3p97药动学软件处理数据,计算药动学参数.结果:制得的MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒粒径为115 nm,包封率大于90%,纳米粒分散液中SN-38质量浓度约为0.2 g·L-1.SN-38纳米粒和SN-38溶液制剂的代谢半衰期(t1/2β)分别为(8.8 ±1.4)和(1.4±0.3) h;AUC分别为(3.1±0.8)和(1.9±0.5) g·h·L-1.结论:MePEG-PCL嵌段共聚物能够有效包载SN-38.与SN-38溶液制剂相比,MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒代谢半衰期更长,AUC更大,表明其具有长循环作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	栾立标	中国药科大学药剂学教研室	38	330	10.0	17.0
2	陈玮琦	中国药科大学药剂学教研室	1	4	1.0	1.0