螺环类N型钙通道阻断剂的合成及其生物活性

• 作者: 吴宁 张城 张树卓 恽榴红 李锦 蒋兴凯 郑建全
• 来源期刊: 军事医学科学院院刊
• 学科: 医学
• 关键词: N型钙通道 阻断剂 镇痛
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 101-105
• 页数: 5页
• 分类号: R971
• 字数: 4890字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-9960.2009.02.001

摘要

目的:寻找具有高镇痛活性的小分子N型钙通道阻断剂.方法:以苄基哌啶酮、芳胺为起始原料,经水解、环合、氢化脱苄等多步反应合成系列化合物,并通过小鼠乙酸扭体模型和N型钙通道电流抑制实验评价化合物的镇痛活性和作用机制.结果:共合成并评价了47个化合物,其中10个化合物具有明显镇痛活性,1个化合物的镇痛活性明显高于阳性化合物.结论:所合成的以螺环为特征的系列化合物具有N型钙通道阻断活性,其中化合物405的电流抑制率为(85±2.7)%,且具有明显的镇痛活性,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴宁	军事医学科学院毒物药物研究所	49	159	7.0	10.0
2	李锦	军事医学科学院毒物药物研究所	117	391	11.0	13.0
3	郑建全	军事医学科学院毒物药物研究所	78	220	7.0	10.0
4	张城	军事医学科学院毒物药物研究所	15	42	4.0	6.0
5	张树卓	军事医学科学院毒物药物研究所	17	51	3.0	6.0
6	蒋兴凯	军事医学科学院毒物药物研究所	5	13	3.0	3.0
7	恽榴红	军事医学科学院毒物药物研究所	61	345	10.0	14.0