吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡略烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐的合成方法改进

• 作者: 万志龙 刘明亮 柴芸 郭慧元
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 喹诺酮 吉米沙星 中间体 工艺改进
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 109-111
• 页数: 3页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 合成抗菌药吉米沙星关键中间体4一氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐.方法 以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、Bee保护氨基、Dieckmann环化、NaBH.还原羰基、LiAIH<,4>还原氰基、Boc保护氨甲基、氧化、肟化、脱Boc保护等9步反应制得目标化合物.结果 与结论合成的目标化合物经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率由25.8%提高至39.6%.该合成工艺省去了文献方法中对中间体4和6的柱色谱分离,不经纯化直接用于下步反应,简化了操作步骤.