Gleevec(STI-571)抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的机理

• 作者: 于海侠
• 来源期刊: 技术与教育
• 学科: 医学
• 关键词: BCR-ABL 非活性构象 Gleevec(STI-571)
• 年，卷（期）: jsyjy,（2）
• 页码范围: 5-7
• 页数: 3页
• 分类号: R733.7

摘要

Bcr-Abl酪氨酸激酶失活导致慢性粒细胞白血病(CML)。Bcr-Abl小分子抑制剂Gleevec(STI-571)能有效治疗CML,它是利用Gleevec(STI-571)的变构来缔合Abl的催化区域的晶体结构即激酶的非活性构象,Gleevec(STI-571)键合在非磷酸化的活性环上。这个环的构象区别于活性蛋白激酶的构象,也区别于与Abl密切相关的Src激酶的非活性形态。这些结果表明:化合物利用个别蛋白激酶独特的非活性机理能获得高亲和力和特异性。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	于海侠	吉林工业职业技术学院应用化工系	15	23	3.0	4.0