新型穿心莲内酯衍生物的合成及抗肿瘤作用

• 作者: 吴玉林 季晖 曾步兵 王秋娟 范倩倩
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 穿心莲内酯衍生物 合成 抗肿瘤活性 凋亡
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 326-332
• 分类号: TQ460.31|R979.1
• 语种: 中文

摘要

以穿心莲内酯为先导物,合成了一系列结构为12-N-取代-14-脱氧穿心莲内酯的衍生物.初步评价了这些衍生物的体外抗肿瘤活性,筛选出活性显著高于穿心莲内酯的化合物4d.对于高活性化合物4d,以人肝癌HepG2细胞为体外模型,小鼠H22和S180皮下移植性肿瘤为体内模型,进一步观察其药效,发现化合物4d在体外和体内均具有显著的抗肿瘤作用.通过Annexin V/PI双染分析检测出加药后HepG2细胞的凋亡率明显增加.深入的机制研究表明,化合物4d能够使HepG2细胞中p53和Bax表达增加,同时使Bcl-2表达减少.化合物4d具有显著的体内外抗肿瘤作用,其机制可能与激活p53依赖性凋亡诱导途径有关,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	季晖	中国药科大学药学院	170	2511	25.0	44.0
2	王秋娟	中国药科大学药学院	109	1575	23.0	34.0
3	吴玉林	中国药科大学药学院	56	580	9.0	22.0
4	范倩倩	中国药科大学药学院	2	18	2.0	2.0
5	曾步兵	华东理工大学药学院	1	16	1.0	1.0