12-[N-酰基氨甲基]-14-去氧穿心莲内酯衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 徐冲 王峥涛
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 穿心莲内酯 酰化 衍生物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2011,（1）
• 所属期刊栏目: 论 文
• 页码范围: 29-33
• 分类号: R914.5
• 字数: 5280字
• 语种: 中文

摘要

在中药穿心莲主要有效成分穿心莲内酯的12位引入N-酰基氨甲基,合成一系列衍生物,并研究其抗肿瘤活性.在甲醇钠作用下,穿心莲内酯(1)与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯(2),再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基甲基-14-去氧穿心莲内酯(3),最后以HOBt和EDC催化缩合羧酸反应生成一系列目标酰胺(4)以及与磺酰氯反应生成磺酰胺(5);制备的穿心莲内酯衍生物(4a～4n和5a～5c)的结构经质谱和磁共振谱分析证实.初步的抗肿瘤活性筛选显示制得的化合物抗肿瘤活性较弱;12位引入较长亲水基团可能会导致抗肿瘤活性降低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王峥涛	上海中医药大学中药研究所教育部中药标准化重点实验室	186	3054	31.0	44.0
2	徐冲	上海中医药大学中药研究所教育部中药标准化重点实验室	4	8	1.0	2.0