N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 刘娓 张惠斌 徐浩 王新扬 郭青龙 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 穿心莲内酯衍生物 合成 抗肿瘤活性 Michael加成
• 年，卷（期）: 2005,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 496-499
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3855字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2005.06.003

摘要

目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性.方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯(3),然后再与酸在DCC、DMAP作用下酯化生成目标化合物.按MTT方法测定了目标化合物的抗肿瘤活性.结果和结论:合成了未见文献报道的10个穿心莲内酯衍生物(4a～4j),其结构经核磁、质谱和元素分析等数据确证.初步的抗肿瘤活性研究表明:10个目标化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性;其中化合物4c对人肝细胞肝癌SMMC-7721的抑制百分率超过穿心莲内酯.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	张惠斌	中国药科大学新药研究中心	94	715	16.0	21.0
3	郭青龙	中国药科大学生理学教研室	71	608	14.0	22.0
4	徐浩	中国药科大学新药研究中心	4	62	4.0	4.0
5	刘娓	中国药科大学生理学教研室	3	62	3.0	3.0
6	王新扬	中国药科大学新药研究中心	2	19	1.0	2.0