苯环上含有胍基的西地那非类似物的合成及磷酸二酯酶5抑制活性

• 作者: 刘正 孙宏斌 杨小军 沈敬山 王雪兰 王震 田广辉 石静
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 西地那非类似物 胍基 磷酸二酯酶5抑制剂
• 年，卷（期）: 2010,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 112-117
• 分类号: TQ460.31
• 语种: 中文

摘要

本文报道了合有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性.合成了一系列新的西地那非类似物11～27,体外用[~3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验.所合成的大部分化合物显示较强的PDE5抑制活性,一些对PDE5的选择性比西地那非更强.初步讨论了该类化合物的构效关系.化合物15的活性(IC_(50)=1.7 nmol/L)不仅强于西地那非(IC_(50)=6.5 nmol/L),且在大鼠模型上显示与西地那非疗效相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王震	中国科学院上海药物研究所	60	388	11.0	17.0
2	沈敬山		30	228	8.0	14.0
4	孙宏斌	中国药科大学新药研究中心	43	337	10.0	17.0
7	石静	中国药科大学新药研究中心	1	3	1.0	1.0
8	刘正		1	3	1.0	1.0
9	田广辉	中国科学院上海药物研究所	1	3	1.0	1.0
10	杨小军		1	3	1.0	1.0
11	王雪兰		1	3	1.0	1.0