不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒制剂及其细胞毒活性

• 作者: 刘丹 晋运环 翁小斌 胡海洋 陈大为 高玮
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 固体脂质纳米粒 多西他赛 粒径 体外释放 体外细胞毒作用
• 年，卷（期）: 2010,（12）
• 页码范围: 940-945
• 页数: 6页
• 分类号: R94
• 语种: 中文

摘要

目的 制备不同粒径的多西他赛(docetaxel,DTX)固体脂质纳米粒,考察多西他赛固体脂质纳米粒理化性质,研究粒径对体外释放行为以及细胞毒作用的影响. 方法 通过热熔超声法制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒,观察纳米粒形态,测定其包封率、粒径、Zeta电位.考察粒径因素对固体脂质纳米粒体外释放行为、体外细胞毒性的影响. 结果 制备的纳米粒均为球形及类球形,3种粒径的多西他赛固体脂质纳米粒平均粒径分别为(83.7±8.4)、(162.7±11.9)、(232.1±26.4)nm;Zeta电位分别为-24.19、-23.67、-23.19 mV;包封率分别为98.03%、97.84%、97.92%.60 h粒径分别为83、16、232 nm的多西他赛固体脂质纳米粒在释放介质中分别累计释放86.34%、76.98%、67.14%.3种不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒(DTX-SLN-83,DTX-SLN-162,DTX-SLN-232),多西他赛原料药(DTX solutions)以及空白SLN溶液与多西他赛的混合溶液(physical mixture)对MCF-7细胞作用24 h的IC50值分别为3.36、6.20、9.74、13.15、12.92 mg·L-1;48 h的IC50值分别为0.93、2.01、4.35、9.48、9.21 mg·L-1;72 h的IC50值分别为0.30、0.91、1.67、7.36、7.82 mg·L-1.随着多西他赛固体脂质纳米粒粒径的减小,其肿瘤细胞杀伤力逐渐增强. 结论 热熔超声法可用于制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒.降低固体脂质纳米粒粒径有利于药物更完全地释放,同时增强其对肿瘤细胞的杀伤能力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡海洋		73	463	13.0	19.0
2	刘丹		66	180	7.0	13.0
3	陈大为		200	1897	23.0	34.0
4	高玮		2	0	0.0	0.0
5	晋运环		6	0	0.0	0.0
6	翁小斌		1	0	0.0	0.0