盐酸罗匹尼罗合成工艺的改进

• 作者: 余长泉 杨健 许惠钢
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸罗匹尼罗 β-苯乙醇 4-(β-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 合成
• 年，卷（期）: 2010,（6）
• 页码范围: 1011-1016
• 分类号: TQ460.6|R971.5
• 字数: 5603字
• 语种: 中文

摘要

盐酸罗匹尼罗(ropinirole hydrochloride) 是用于治疗帕金森症的第二代多巴胺激动剂药物,在参考文献的基础上以β-苯乙醇为原料,经与多聚甲醛在浓盐酸条件下关环后用3%摩尔当量的ZnCl2催化酯化得到氯甲基化合物,然后用DMSO氧化成醛,亲核加成后关环得到苯并吲哚酮,Ranney Ni催化加氢还原,水解脱保护,酯化,最后与二正丙胺通过取代反应后酸化制得,总收率18.4%.最终产品经过熔点、MS和1H-NMR测定.经过优化后该工艺路线具有成本较低,原料易得,操作简单,易于工业化等优点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨健	浙江大学化学工程与生物工程学系	80	523	12.0	18.0
2	余长泉	浙江大学化学工程与生物工程学系	2	4	1.0	2.0
3	许惠钢	浙江大学化学工程与生物工程学系	2	4	1.0	2.0