注射用硫酸阿司米星单剂给药在健康人体的药代动力学

• 作者: 刘燕 吕媛 夏亚红 张明 张曼 张朴 李天云 梁军 肖永红 赵彩芸 魏敏吉
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 硫酸阿司米星 药代动力学 高效液相色谱-荧光法
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 所属期刊栏目: 药代动力学与生物等效性研究
• 页码范围: 251-254
• 分类号: R969.1|R978.1
• 字数: 3090字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2010.04.003

摘要

目的 研究注射用硫酸阿司米星(胺基糖苷类抗生素)在中国健康受试者单剂量给药的药代动力学.方法 采用随机、三交叉、拉丁方设计,12名受试者随机分为3组,先后静脉滴注3个剂量(150,200,250 mg)阿司米星.收集的血、尿样本,用柱前衍生化高效液相色谱-荧光法测定其血药浓度.结果 3个剂量组(150,200,250 nag)主要药代动力学参数:C_(max)分别为(11.27±2.65),(15.83±3.14),(21.97±3.67)mg·L~(-1);t_(1/2β)分别为(2.56±0.72),(2.97±1.30),(2.66±1.39)h;AUC_(0-t)分别为(30.92±8.49),(39.58±11.57),(47.31±11.59)mg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(31.78±8.73),(40.50±11.56),(48.20±11.95)mg·h·L~(-1);V_c分别为(11.49±2.61),(10.69±1.52),(10.20±1.93)L;CL分别为(5.33±2.03),(5.49±1.51),(5.68±1.35)L·h-1.3种剂量12 h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(78.75±7.00)%,(78.95±12.57)%,(79.94±10.28)%.结论 不同给药剂量的阿司米星主要药代动力学参数呈线性分布特性,药物主要通过肾脏排泄,3个剂量消除过程基本一致.