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摘要:
目的 研究米非司酮单次和多次给药在Beagle(比格)犬体内的药动学特征. 方法 选用雌性8~12 kg大小比格犬,根据给药次数分为单次给药组和多次给药组,单次给药采用静脉和灌胃两种方式给药,单次灌胃给药又分为低、中、高3个剂量组,分别是1、3、10 mg/kg米非司酮,多次给药采用口服灌胃法给药.每组各3只比格犬.单次给药组:给药前和给药后15、30 min,1、2、4、8、12、24、48、72、96 h采集血浆样本.多次给药组:分别于第1、3、5、7、9、11、13、15天灌胃10 mg/kg米非司酮,给药前、后2h取血,第15天给药前及给药后15、30 min,1、2、4、8、12、24、48、72、96 h取血.用LC-MS/MS法检测各组血浆中米非司酮的浓度,并采用Phoenix WinNonlin软件处理各组血药浓度测定数据,采用非房室模型估算药代动力学参数,绘制药-时曲线,计算主要药代动力学参数. 结果 单次灌胃给药1 mg/kg组的t1/2值和MRT与3 mg/kg组和10 mg/kg组相比较,差异具有统计学意义(P<0.05),3 mg/kg组和10 mg/kg之间差异无统计学意义(P>0.05);AUClast、AUClnf值的增长比值与给药剂量不成比例,呈现非线性药代动力学特征;单次灌胃给药3个剂量组的tmax值相比,差异无统计学意义(P>0.05).10mg/kg组生物利用度为52.6%.单次灌胃10 mg给药组和多次给药组的tmax、CmaxAUClast、AUClnf、MRT等主要药动学参数相比较,差异无统计学意义(P>0.05);多次灌胃给米非司酮10 mg/kg后,比格犬体内的血药浓度保持稳定. 结论 米非司酮单次与多次给药后的主要药动学参数差异不显著,呈现非线性药代动力学特征,药物在体内有蓄积.
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文献信息
篇名 米非司酮单次和多次给药在Beagle犬体内的药代动力学研究
来源期刊 生殖医学杂志 学科 医学
关键词 米非司酮 药代动力学 单次给药 多次给药 液相色谱-质谱联用
年,卷(期) 2019,(7) 所属期刊栏目 实验研究
研究方向 页码范围 808-812
页数 5页 分类号 R969.1
字数 3168字 语种 中文
DOI 10.3969/j.issn.1004-3845.2019.07.017
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 裴开颜 13 20 3.0 4.0
2 郭永 4 5 1.0 2.0
3 许保海 4 5 1.0 2.0
7 涂鹏程 3 1 1.0 1.0
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药代动力学
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月刊
1004-3845
11-4645/R
大16开
北京市帅府园1号
80-419
1992
chi
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