注射用盐酸头孢唑兰在健康人体内的药代动力学研究

• 作者: 余勤 南峰 向谨 梁茂植 沈奇 王磊 王颖 秦永平 苗佳 郭王伟
• 来源期刊: 四川大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸头孢唑兰 药动学 反相高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 711-714
• 分类号: R1
• 语种: 中文

摘要

目的 研究注射用盐酸头孢唑兰在健康人体内的药代动力学.方法 24例健康受试者进行注射用盐酸头孢唑兰单次和多次静脉滴注药动学试验.采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定给药后不同时间点头孢唑兰浓度,DAS2.0进行药动学模型拟合和参数计算.结果 单次给予低(0.5 g)、中(1.0 g)、高(2.0 g)3个剂量后主要药动学参数:峰浓度Cmax分别为(48.27±9.84)、(77.99±15.08)和(171.59±18.27) mg/L;达峰时间(Tmax)分别为(0.50±0.00)、(0.51±0.23)和(0.51±0.02)h；药-时曲线下面积AUC0t分别为(92.43±24.02)、(152.45±16.26)和(341.03±44.16)mg· h/L;半衰期(t1/2β)分别为(1.97±0.19)、(2.44±0.24)和(2.18±0.31)h.多次给药(1.0g,2次/d)后主要药动学参数:Cmax为(80.39±11.86) mg/L,Tmax为(0.51±0.02)h,AUC0-t为(159.74±15.06)mg· h/L,t1/2β为(2.55±0.55)h.用药后24 h从尿中排出量为(89.4±15.5)％.不同剂量组间Cmax、AUC0-t和AUC0-∞差异均有统计学意义(P＜0.05),且与剂量呈线性回归关系(r分别为0.9950、0.9960和0.9963);单、多剂量及男、女受试者间主要药代参数差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 注射用盐酸头孢唑兰在健康人体内具线性动力学特征,主要药代动力学参数无性别差异,多次给药体内无蓄积作用.