卡托普利生物黏附型缓释胶囊大鼠体内药动学研究

• 作者: 于海鹏 周莉 宋世英 宋益民 张学成
• 来源期刊: 中国海洋大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 卡托普利 生物黏附型缓释胶囊 药代动力学 高效液相色谱
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 26-30
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3073字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-5174.2010.04.004

摘要

研究卡托普利生物黏附型缓释胶囊(Captopril/bioadhesive sustained-release capsules, CBSRCs)在大鼠体内的药动学,通过建立高效液相色谱(HPLC)-紫外检测法测定卡托普利(Captopril, Cap)的血药浓度,研究了大鼠灌胃CBSRCs和卡托普利普通片(Captopril ordinary tablet, COT)各5 mg/kg后16 h内的药动学,DAS 2.0软件计算出相应的药动学参数,t检验比较两种制剂的药动学参数.结果表明,Cap浓度在12.5～800 μg/L范围内线性关系良好(r=0.998 7),最低检测限为12.5 μg/L,平均回收率为99.40%,平均日内RSD为3.97%,平均日间RSD为4.84%;单剂量口服CBSRCs和COT,T_(max)分别为(3.12±0.67),(1.53±0.27) h;C_(max)为(722.97±133.68),(1 114.47±208.36) μg/L;T_(1/2α)为(1.88±0.38),(1.15±0.21) h;T_(1/2β)为(3.76±0.75),(2.87±0.59) h;CL为(2.87±0.51),(3.43±0.67) L/h,Vd为(10.98±1.90),(13.21±2.57) L;AUC_(0-t)为(4 856.03±835.46),(4 616.29±915.49) μg·h/L;AUC_(0-∞)为(5 218.39±1 037.58),(4 705.83±894.56) μg·h/L.CBSRCs和COT相比,T_(1/2α),T_(1/2β),AUC_(0-t),AUC_(0-∞),CL,Vd,T_(max),C_(max)差异显著(P<0.05或0.01).说明CBSRCs与市售COT在大鼠体内的药动学特征差异具有显著性,说明高效液相色谱-紫外检测器测定Cap含量的方法稳定,结果准确可靠.CBSRCs与市售COT相比,CBSRCs显著改善了卡托普利原药的药动学性质,具有缓释和长效的作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张学成	中国海洋大学生命学院	122	1664	22.0	34.0
2	宋益民	青岛科技大学制药工程系	5	30	3.0	5.0
6	于海鹏	青岛科技大学制药工程系	4	11	2.0	3.0
7	周莉	青岛科技大学制药工程系	2	2	1.0	1.0
8	宋世英	青岛科技大学制药工程系	1	1	1.0	1.0