非索伪麻缓释片在人体内的药动学研究

• 作者: 丁一 丁莉坤 周伦 宋薇 文爱东 李健康 杨静 王钊 鹿成韬
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 非索非那定 伪麻黄碱 药动学 高效液相串联质谱
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 倡药剂倡
• 页码范围: 502-506
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2013.05.024

摘要

目的研究非索伪麻缓释片单次及多次给药后非索非那定和盐酸伪麻黄碱在人体内的药代动力学参数，并与普通制剂那敏伪麻胶囊比较，判断盐酸伪麻黄碱的缓释特征。方法12名受试者在单次给药试验完成后进行多次给药试验；受试制剂与参比制剂的药代动力学比较研究采用双周期交叉试验设计。采用LC/M S/M S 法测定受试血浆中非索非那定和盐酸伪麻黄碱的质量浓度。结果受试者单次口服非索伪麻缓释片后，测得非索非那定的 Cmax ，tmax ，AUC0-t和 t1/2分别为（133±44）μg · L -1，（2．2±1．4）h，（1088±288）μg·h·L -1和（9．97±2．14）h；盐酸伪麻黄碱的Cmax ，tmax ，AUC0-t和t1/2分别为（319±47）μg·L -1，（4．0±1．4）h，（4046±857）μg·h·L -1和（5．81±0．93）h 。多次口服非索伪麻缓释片后，测得非索非那定的Cmax ，tmax ，AUC0-t和t1/2分别为（464±95）μg·L -1，（1．1±0．4）h，（3005±425）μg·h·L -1和（9．81±2．12）h；盐酸伪麻黄碱的Cmax ，tmax ，AUC0-t和 t1/2分别为（381±54）μg·L -1，（3．1±1．0）h，（4608±802）μg·h·L -1和（5．78±0．47）h 。非索伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱AUC和 Cmax的90％置信区间分别为那敏伪麻胶囊中盐酸伪麻黄碱相应参数的99．6％～119．3％和77．6％～94．7％，tmax显著延长。结论口服非索伪麻缓释片后，非索非那定吸收较快，而伪麻黄碱则表现出缓释特征，但吸收程度与普通制剂相同。非索非那定多次给药后血药质量浓度明显高于单次给药。