洛伐他汀缓释片在人体内的药代动力学研究

• 作者: 孙建国 李昊 李鹏 王广基 翁合霞
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 洛伐他汀 缓释片剂 药代动力学 LC-MS/MS
• 年，卷（期）: 2006,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 461-465
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3788字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2006.05.016

摘要

目的:研究洛伐他汀缓释片在人体内单次和多次口服给药后的药代动力学过程.方法:采用LC-MS/MS方法测定人血浆中洛伐他汀的浓度.采用正离子方式检测;扫描方式为选择离子反应监测(SRM).20名男性健康受试者随机双交叉单次(40 mg)或多次(20 mg×6)口服洛伐他汀缓释片和普通制剂海立片,并于相应的时间点取血测定血浆中的药物浓度.结果:所建立的LC-MS/MS方法的线性范围为0.05～10.0 ng/mL,最低检测浓度为0.05 ng/mL.以海立片为参比对照,用面积法估算的单次和多次给药后洛伐他汀缓释片中洛伐他汀的相对生物利用度分别为(148.5±43.1)%和(140.7±32.8)%.估算单次给药后海立片和洛伐他汀缓释片的人体内洛伐他汀的MRT为(14.61±7.27)h和(29.72±17.22)h;tmax为(4.2±2.1)h和(12.3±7.5)h;cmax为(1.98±1.01)ng/mL和(1.64±0.62)ng/mL;t1/2为(12.16±5.18)h和(18.17±10.78)h.海立片和洛伐他汀缓释片的稳态药物浓度分别为(0.57±0.27)ng/mL和(0.80±0.43)ng/mL,波动度分别为(2.64±1.10)和(0.97±0.36).结论:单剂量给药后洛伐他汀缓释片与海立片相比,产生的cmax比较平稳,tmax延迟,两种给药方式洛伐他汀缓释片的吸收程度均高于普通制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王广基	中国药科大学药物代谢动力学重点实验室	254	2752	29.0	39.0
2	孙建国	中国药科大学药物代谢动力学重点实验室	59	703	14.0	24.0
3	李昊	中国药科大学药物代谢动力学重点实验室	8	83	4.0	8.0
4	李鹏	中国药科大学药物代谢动力学重点实验室	5	7	2.0	2.0
5	翁合霞		1	1	1.0	1.0