5-氮杂-5'-脱氧胞嘧啶核苷的合成及其抗肿瘤活性筛选

• 作者: 唐敏芳 张义龙 李俊 林志财 汤文建 王亚丽
• 来源期刊: 安徽医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 增殖细胞/药物作用 细胞周期/药物作用
• 年，卷（期）: 2010,（5）
• 页码范围: 634-637
• 分类号: R979.1
• 字数: 3439字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-1492.2010.05.011

摘要

目的 合成并分离5-氮杂-5′-脱氧胞嘧啶核苷(5-aza-5′dC)的α,β异构体,并研究其抗肿瘤活性.方法 以氰基胍为原料合成并分离5-aza-5′dC的α,β异构体, 用不同浓度的5-aza-5′dC作用于肝癌细胞株BEL-7402,胃癌细胞株SCG-7901,MTT法观察细胞生长曲线,流式细胞仪检测细胞周期分布情况. 结果 通过 1H-NMR、13C-NMR和HR-MS确认5-aza-5′dC的α,β异构体的结构,药理活性实验表明β异构体能够显著抑制肿瘤细胞的生长,α异构体作用较弱;流式细胞检测表明经过5-aza-5′dC作用后,肝癌细胞株BEL-7402呈现G0/G1期和G2/M期双期阻滞,胃癌细胞株SCG-7901呈现G2/M期阻滞. 结论 5-aza-5′dC的合成方法简单易行,其β异构体对BEL-7402、SCG-7901肿瘤细胞具有抑制增殖和细胞周期阻滞作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李俊	安徽医科大学药学院	493	5712	35.0	53.0
2	汤文建	安徽医科大学药学院	23	151	8.0	10.0
3	王亚丽	安徽医科大学药学院	4	22	3.0	4.0
4	张义龙	安徽医科大学药学院	2	11	2.0	2.0
5	唐敏芳	安徽医科大学药学院	2	11	2.0	2.0
6	林志财	安徽医科大学药学院	1	3	1.0	1.0