含吖啶基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑衍生物的合成及其生物活性研究

• 作者: 吐尔洪·买买提 库尔班·吾斯曼 王婷 穆赫塔尔·伊米尔艾山 萨提瓦力迪·海力力
• 来源期刊: 有机化学
• 学科: 化学
• 关键词: 吖啶基 二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2010,（12）
• 页码范围: 1884-1889
• 分类号: O6
• 字数: 6424字
• 语种: 中文

摘要

在三乙胺的作用下,N-芳基-马来酰亚胺分别与α-氯代9-吖啶甲醛肟和N-(N,N-对二甲氨基苯基)-C-(9-吖啶基)取代硝酮发生1,3-偶极环加成反应,合成了13个未见文献报道的新型3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物3a～3f和2-(N,N-对二甲氨基苯基)-3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑烷衍生物4a～4g,其结构经1H NMR,IR和元素分析确证.并对化合物3和4进行了初步药物活性筛选,其对HL-60人白血病细胞生长具有不同程度的抑制作用,但当样品浓度为10 μmol/L时,抑制率为0～35%(IC50＜50%).化合物3f和4g对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有抑制作用:当样品浓度为20μg/mL时,其抑制率分别为50.90%和51.22%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	穆赫塔尔·伊米尔艾山	新疆大学化学与化工学院	29	90	5.0	8.0
2	王婷	新疆大学化学与化工学院	17	73	4.0	8.0
3	吐尔洪·买买提	新疆大学化学与化工学院	22	92	6.0	8.0
4	库尔班·吾斯曼	喀什师范学院生命与环境科学系	10	70	4.0	8.0
5	萨提瓦力迪·海力力	新疆大学化学与化工学院	4	13	2.0	3.0