熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤血管生成活性

• 作者: 周国春 张文娟 陆鑫 陈少鹏
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 熊果酸 衍生物 抗肿瘤血管生成 抑制细胞增殖
• 年，卷（期）: 2010,（11）
• 页码范围: 2206-2217
• 分类号: O624.13
• 字数: 13137字
• 语种: 中文

摘要

对熊果酸C28位与C3位进行结构修饰得到了24个衍生物, 并利用 1H NMR, 13C NMR, MS及HR-MS对这些化合物进行了结构表征. 进一步通过MTT法, 以内皮细胞HUVEC为主要模型, 研究了24个衍生物抗肿瘤血管生成的活性, 同时以A549, Bel-7402及MCF-7细胞为模型研究了上述衍生物对肿瘤细胞的抑制活性. 研究结果表明, 与熊果酸相比, 化合物5, 9, 12e和14e对HUVEC细胞有较好的选择性, 化合物12a和13h比熊果酸的抗肿瘤血管生成活性略高, 因此通过适当改变熊果酸C28位的结构可以提高其对内皮细胞HUVEC的选择性, 增强抗肿瘤血管生成活性. 本文结果表明, 熊果酸及其衍生物是潜在的具有抗肿瘤血管生成作用的先导化合物, 通过有效的结构优化可能得到新型的抗肿瘤血管生成的化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张文娟	中国科学院广州生物医药与健康研究院	23	186	7.0	13.0
5	陈少鹏	中国科学院广州生物医药与健康研究院	7	24	3.0	4.0
6	陆鑫	中国科学院广州生物医药与健康研究院	3	15	2.0	3.0
7	周国春	中国科学院广州生物医药与健康研究院	4	14	1.0	3.0