结肠靶向吲哚美辛前药的体内外释药特性

• 作者: 彭宁福 李志花 杨立群 蔡祥 陈汝福 黎乐群
• 来源期刊: 中华实验外科杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 吲哚美辛 药物释放系统 药代动力学
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 468-470
• 分类号: R9
• 字数: 3084字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.1001-9030.2010.04.024

摘要

目的 观察酶解型吲哚美辛-直链淀粉酯系列(IDM-Am-1～6)的体内外释药特性.方法 IDM-Am-1～6体外胃肠道模拟释药(胃液4 h,pH 1.2;小肠液6 h,1%猪胰酶,pH 6.8;结肠内容36 h,pH7.2),紫外分光光度计检测释放度;SD大鼠按IDM 3 mg/kg分别予IDM(原药组)与IDM-Am-3(前药组)灌胃后,于不同时间点同时取门静脉与外周血,高效液相色谱法检测血药浓度,房室法计算药动学参数.结果 IDM-Am-3在模拟胃4 h、小肠6 h、结肠36 h释药率分别为1.3%、9.3%、95.3%;前药组较原药组吸收明显滞后,门静脉血T_(max)(11.35±2.45)h、MRT(22.27±0.52)h及t_(1/2)(16.74±4.04)h显著延长,C_(max)(9.69±2.40)mg/L及AUC_(0-t)(236.7±13.1)mg/L×h明显降低,外周血AUC_(0-t)(142.8±5.9)mg/L×h较其自身门静脉血低(P<0.01).结论 IDM-Am-3有结肠靶向性能,具有门静脉缓释药动学特点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黎乐群	广西医科大学附属第一医院肝胆外科	217	1041	14.0	20.0
2	李志花	中山大学附属第二医院肿瘤科	44	243	8.0	13.0
3	陈汝福	中山大学附属第二医院肝胆外科	159	583	14.0	18.0
4	彭宁福	广西医科大学附属第一医院肝胆外科	14	35	3.0	5.0
5	蔡祥	中山大学化学与化学工程学院高分子研究所	17	56	4.0	7.0
6	杨立群	中山大学化学与化学工程学院高分子研究所	6	52	3.0	6.0