兰索拉唑在健康受试者体内药动学和药效学

• 作者: 任贻军 吴健鸿 曾繁典 李华荣 杨远荣 汤绍迁 陈海燕 高逢喜 黄陵生
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 兰索拉唑 药动学 药效学 高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2010,（21）
• 页码范围: 1813-1817
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

目的:研究兰索拉唑在健康受试者体内的药动学和药效学.方法:选择健康受试者20名,男女各半,随机分为兰索拉唑组(30 mg)和奥美拉唑组(40 mg),给药后监测24 h胃内pH,并用高效液相色谱法测定兰索拉唑和奥美拉唑血药浓度,数据分别用SPSS 11.5和DAS2.0处理.结果:兰索拉唑药动学参数为AUC0-t:(7.2±3.9)mg·h·L-1;AUC0-∞(7.7±4.6)mg·h·L-1;AUMC0-t(24.0±21.2);AUMC0-∞(33.2±35.6);MRT0-t(2.8±1.1)h;MRT0-∞(3.4±1.8)h;t1/2(2.2±1.3)h;CL(5.3±3.1)L·h-1;Cmax(2.3±0.4)mg·L-1.奥美拉唑药动学参数为:AUC0-t(4.8±4.1)mg·h·L-1;AUC0-∞(4.6±4.2)mg-h-L-1;AUMC0-t(11.0±15.1);AUMC0-∞(12.2±17.1);MRT0-t:(1.8±0.8)h;MRT0-∞(1.9±0.9)h;t1/2(1.1±0.6)h;CL(13.6±7.4)L·h-1;Cmax(2.1±0.8)mg·L-1;给药后胃内pH明显升高,给药结束后12 h胃内pH仍分别达(5.1±1.6)和(3.9±1.9).结论:健康受试者体内血药浓度未能实时反映该药在人体胃组织中的浓度及抑酸效果,该药能蓄积在人体胃组织中并维持较长时间的抑酸作用.