真菌来源新活性化合物2460A的研究

• 作者: 何琪杨 姜蓉 张洋 朱凤昌 李元 郭连宏 齐小强
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 2460A 哈茨木霉 IL-6R配基 抗肿瘤活性 细胞周期
• 年，卷（期）: 2011,（2）
• 页码范围: 165-169
• 页数: 5页
• 分类号: R965
• 语种: 英文

摘要

采用自行构建的以重组白细胞介素6受体(1L-6R)为靶位,基于受体配基竞争结合为基础的高通量筛选模型,从微生物代谢产物中获得了新结构化合物2460A.本文通过对产生菌核糖体DNA转录间隔区(rDNA-ITS)序列测定结果,确定了该化合物产生菌为哈茨木霉;研究结果显示,2460A具有和白细胞介素6(IL-6)竞争结合白细胞介素6受体(IL-6R)的活性,因此是具有IL-6R配基活性的微生物产物;MTT法测定结果表明,2460A对CM126和HT-29肿瘤细胞具有抑制作用,IC50分别为2.17x10～mol·L-1和1.8×10-5mol·L-1;对肿瘤细胞周期影响作用实验结果显示,2460A对HT-29细胞的s期略有阻滞作用.本化合物体内抗瘤活性等深入研究工作正在进行中.