医药中间体7-ATCA的合成工艺研究

• 作者: 李宗阳
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 7-ACA 三氟化硼碳酸二甲酯 催化 合成 7-ATCA·HCl
• 年，卷（期）: 2011,（5）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 353-356
• 分类号: O621.3
• 语种: 中文

摘要

目的 优化头孢母核(6R,7R)-7-氨基-3-[[(1-甲基-1-H-四氮唑-5-基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐酸盐(7-ATCA·HCl)的合成工艺.方法 对三氟化硼络合物催化合成头孢母核7-ATCA·HCl的工艺进行了探索,在现有文献基础上,采用三氟化硼碳酸二甲酯络合物替代传统的三氟化硼乙腈络合物或三氟化硼乙醚络合物催化7-ACA和1-甲基-5-巯基四氮唑合成头孢母核7-ATCA-HCl.结果 确定了三氟化硼碳酸二甲酯与7-ACA合适的摩尔比,产品收率>124%,含量>99%.结论 该方法制备的7-ATCA·HCl收率高、质量好,易于实现工业化.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李宗阳		2	3	1.0	1.0