四氢异喹啉类化合物HZ08通过降低白血病细胞的葡萄糖神经酰胺合成酶和MDR1表达水平逆转耐药作用

• 作者: 岑娟 朱君荣 朱艺林 李运曼 杨煜 陶宜富 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 多药耐药 葡萄糖神经酰胺合成酶 K562/A02细胞 慢性粒细胞性白血病
• 年，卷（期）: 2011,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 359-364
• 分类号: R965
• 字数: 5223字
• 语种: 中文

摘要

通过对比K562/A02细胞株和耐药白血病临床样本的实验结果,探讨四氢异喹啉类化合物HZ08对多药耐药的逆转作用和逆转机制.将阿霉素与10 μmol/L HZ08合用,MTr法测得阿霉素对临床耐药的白血病细胞的IC5o为0.60μmol/L,对K562/A02细胞的IC50为0.83 μmol/L,逆转倍数分别为27.87和20.49.使用免疫印迹法检测细胞内葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)表达水平,荧光实时定量聚合酶链反应检测MDR1的mRNA表达水平.结果显示:各浓度的HZ08(15,20,25 μmol/L)与阿霉素合用均能降低GCS的表达,与单用阿霉素组相比,阿霉素与HZ08合用可显著降低MDR1的mRNA表达(P＜0.01)至空白组水平.结果表明,HZ08与阿霉素合用给药,对K562/A02细胞株和耐药的临床耐药白血病细胞均有较强的逆转作用,其机制可能与降低细胞内GCS蛋白的表达和MDR1 mRNA的表达有关.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	李运曼	中国药科大学生理学教研室	95	1098	18.0	29.0
3	朱艺林	中国药科大学生理学教研室	4	7	2.0	2.0
4	杨煜	中国药科大学生理学教研室	3	13	3.0	3.0
5	岑娟	中国药科大学生理学教研室	6	55	4.0	6.0
6	朱君荣	南京市第一医院药剂科	2	8	2.0	2.0
7	陶宜富	南京市第一医院药剂科	2	6	2.0	2.0