注射用奥拉西坦人体药动学研究

• 作者: 万顺 彭文兴 戴立波 朱荣华 李焕德 王峰 胡金城 谭亲友 郑巧玲 颜苗
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 奥拉西坦 高效液相色谱串联质谱 药动学
• 年，卷（期）: 2011,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 651-655
• 分类号: R969.1|R927.1
• 字数: 4928字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-2981.2011.09.004

摘要

目的 研究注射用奥拉西坦在中国健康志愿者中的药动学特征.方法 30名健康受试者随机分成3组,每组10人,男女各半,在60 min内分别单次静脉滴注2、4、8 g注射用奥拉西坦.奥拉西坦血浆浓度采用超高效液相色谱串联质谱法检测.结果 单次静脉滴注注射用奥拉西坦后,2、4、8 g剂量组几乎均在滴注完成时达到峰浓度,C_max分别为(98.79±19.25)、(227.83±36.80)、(361.53±70.59)μg·mL-1,AUC0-24分别为(332.9±50.2)、(751.9±114.7)和(1311.7±152.3)μg ·h · mL-1,AUC0-∞分别为(346.0±50.8)、(784.3±119.6)和(1 380.7±156.9)μg·h·mL-1,C_max、AUC0-24、AUC0-∞分别与给药剂量呈高度线性正相关(r2分别为0.9217、0.9255、0.8239).2、4、8 g剂量组的t1/2分别为(6.96±0.60)、(6.99±0.75)和(7.37±0.75)h;V分别为(59.4±12.2)、(52.8±11.3)和(62.5±10.0)L; CL分别为(5.90±0.90)、(5.22±0.88)和(5.86±0.65)L·h-1; MRT分别为(5.42±0.60)、(5.66±0.49)和(6.16±0.69)h.结论 在2～8 g 剂量范围内、同一给药速度下,注射用奥拉西坦符合线性药动学特征,健康受试者能安全耐受.