5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物的合成及抗癌活性测定

• 作者: 卢平 王贞超 薛伟 袁凯 郑玉国 郭晴晴
• 来源期刊: 有机化学
• 学科: 工学
• 关键词: 没食子酸 1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪 合成 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 912-916
• 分类号: TQ463.5
• 字数: 4756字
• 语种: 中文

摘要

取代苯甲醛与4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),再烷基加成化为新型5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物4.化合物结构经1HNMR 13C NMR,IR以及元素分析确认.采用噻唑兰(MTT)比色法进行化合物抑制人体前列腺癌细胞(PC3)体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3活性,其中化合物4a在10μmol·L-1浓度下对PC3的抑制率为75.9%.