新型苦参碱衍生物的设计合成及其体外抗炎活性

• 作者: 张春梅 梁萌 王亮 胡宏岗 郭俊香
• 来源期刊: 第二军医大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 苦参碱 衍生物 肿瘤坏死因子α NF-κB
• 年，卷（期）: 2011,（11）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1223-1226
• 分类号: R971.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1008.2011.01223

摘要

目的 设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性.方法 以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物；所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响.结果 合成的目标化合物经1 HNMR和ESI-MS确证其结构.所得化合物体外对TNF-α的释放和NF-κB转染均具有一定的抑制作用,其中化合物1f对TNF-α的释放抑制作用最强,IC50为9.4 μmol/L.结论 苦参碱的13位引入小的直链氨基侧链能够增强其抗炎活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡宏岗	第二军医大学药学院有机化学教研室	35	139	7.0	10.0
2	王亮	第二军医大学药学院有机化学教研室	4	4	1.0	2.0
6	郭俊香	第二军医大学药学院有机化学教研室	3	4	1.0	2.0
7	张春梅	第二军医大学药学院有机化学教研室	3	4	1.0	2.0
8	梁萌	第二军医大学药学院有机化学教研室	1	3	1.0	1.0