槟榔生物碱衍生物的设计合成与体外抗菌活性研究

• 作者: 彭成 李想 谢欣 韩波 黄维
• 来源期刊: 成都中医药大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 槟榔生物碱哌啶 结构改造 哌啶螺环化合物 体外抗菌活性
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 9-15
• 页数: 7页
• 分类号: R282.72|R284.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.13593/j.cnki.51-1501/r.2018.01.009

摘要

目的:合成新型槟榔生物碱衍生物,并研究体外抗菌活性.方法:以β-酮酰胺和一系列α,β-不饱和醛为原料,基于LUMO活化模式,经过仲胺催化的Michael加成/环化和三甲基硅烷化反应,合成出一系列结构新颖的槟榔生物碱衍生物-哌啶环戊烷螺环化合物;用琼脂平皿二倍稀释法测定新型哌啶螺环化合物的体外抗菌活性.结果:目标化合物结构经HRMS,1 H-NMR和13C-NMR确证,立体选择性经HPLC和X-ray确证.体外抗菌活性研究表明,目标化合物均有一定的抑菌作用,其抑菌活性好于哌啶类抗菌天然产物槟榔碱;化合物9b对金黄色葡萄球菌具有最佳抑菌效果,其MIC值达到33.4 μg/mL.结论:该新型哌啶环戊烷螺环化合物具有良好的体外抗菌活性,可作为新的抗菌药物先导化合物进行进一步的研究与开发.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	彭成		309	2724	26.0	38.0
3	黄维		10	17	2.0	4.0
4	韩波		6	7	2.0	2.0
8	李想		3	30	1.0	3.0
9	谢欣		3	1	1.0	1.0