喹唑酮类甘氨酸转运体1抑制剂的设计、合成及药理活性研究

• 作者: 沈建华 蒋建勤 蒋能
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 精神分裂症 甘氨酸转运体1 喹唑啉酮 设计 合成
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 199-203
• 分类号: R914.5
• 字数: 6706字
• 语种: 中文

摘要

甘氨酸转运体1(GlyT1)是研究抗精神分裂症药物的靶点.以化合物2,4-二氯-N-{[4-(环丙甲基)-1-(乙磺酰基)哌啶-4-基]甲基}苯甲酰胺(1a,IC50 =92.2 nmol/L)为参考,设计并合成了未见文献报道的13个喹唑啉酮类化合物.初步药理活性实验结果表明,所合成的化合物除化合物7e外都具有一定程度的GlyT1抑制活性,其中化合物7j的活性最强,接近阳性对照药1a.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	沈建华	中国科学院上海药物研究所	26	213	9.0	14.0
2	蒋建勤	中国药科大学中药学院	52	570	13.0	22.0
3	蒋能	中国药科大学中药学院	1	1	1.0	1.0