18F-RGD环肽二聚体的自动化合成及小动物PET显像

• 作者: 徐宇平 杨敏 潘栋辉 王立振 虞善友 郭先伟 陆铖 黄洪波
• 来源期刊: 中华核医学与分子影像杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 肽类,环 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 同位素标记 氟放射性同位素 化学合成 体层摄影术,发射型计算机 小鼠,裸
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 分子影像探针
• 页码范围: 90-94
• 分类号: R445
• 字数: 4145字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2012.02.003

摘要

目的 应用国产多功能18F标记模块制备4-[18F]氟-3-三氟甲基苯甲酰基-谷氨酸-(RGD -苯丙氨酸-赖氨酸)环肽二聚体(4-18 F-TFMB-E[c(RGDfk)2]),并用micro PET观察其在肿瘤模型鼠内的生物分布.方法 基于PET-MF-2V-IT-I多功能合成模块,采用“一锅法”完成4-18F-TFMB-E[ c(RGDfk)2]的制备和纯化.荷人胰腺癌BxPC-3裸鼠给药后行micro PET活体显像.结果 4-18 F-TFMB-E[ c(RGDfk)2]放化产率为(27.4±2.3)％(衰减校正后),总合成时间为30 min,无需HPLC法分离,放化纯＞98％.荷人胰腺癌BxPC-3裸鼠注射4-18 F-TFMB-E[c(RGDfk)2]后30、60和120 min后肿瘤摄取值(％ID/g)分别为4.03±0.32、3.31±0.20和2.72±0.17；注射后30 min肿瘤与对侧肌肉摄取值比值大于6(对侧肌肉摄取值为0.47 ±0.12).4-18F-TFMB-E[c (RGDfk)2]主要经肝、肠排泄.结论 4-18F-TFMB-E[ c(RGDfk)2]自动化合成速度快、效率高,胰腺癌肿瘤模型显影清晰.