齐墩果酸γ-内酯衍生物的合成及活性评价

• 作者: 何宇新 吴勇 杨文宇 王周玉 钱珊 陈欣
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 齐墩果酸 组织蛋白酶K 骨质疏松症 构效关系
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 969-975
• 分类号: O625|R914
• 字数: 7903字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0251-0790.2012.05.019

摘要

对齐墩果酸(OA)的C环进行结构修饰,合成了含有γ-内酯结构的OA衍生物,并针对12个常见疾病的蛋白质靶点或细胞进行了体外生物活性筛选.其中部分化合物结构中引入了水溶性基团,如形成糖苷或引入酸性基团,提高了生物利用度.活性筛选结果表明,内酯化合物13对组织蛋白酶K显示出很好的抑制活性(IC50 =3.58 μg/mL),可作为抗骨质疏松药物的先导化合物.初步构效关系分析表明,该化合物的γ-内酯结构和塘链片段为活性基团.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何宇新	西华大学生物工程学院	67	311	10.0	13.0
2	王周玉	西华大学生物工程学院	35	282	9.0	16.0
3	杨文宇	西华大学生物工程学院	42	250	8.0	14.0
4	陈欣		11	66	5.0	8.0
5	吴勇	四川大学华西药学院	124	471	12.0	18.0
6	钱珊	西华大学生物工程学院	18	12	2.0	3.0