新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 丁晔 季晖 张奕华 张珍珍 牟伊 赖宜生 黄张建
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 齐墩果酸 α,β-不饱和酮 一氧化氮供体 呋咱氮氧化物 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2011,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 385-391
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 7856字
• 语种: 中文

摘要

以齐墩果酸(0A)为先导化合物,经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物；再以甘氨酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联,获得新型OA衍生物,其结构经IR、MS及1H NMR确证.采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性.结果表明,所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA,其中10a-10e和10i对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性与阳性对照药2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸甲酯(CDDO-Me)相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	季晖	中国药科大学药理学教研室	170	2511	25.0	44.0
3	赖宜生	中国药科大学新药研究中心	39	208	9.0	12.0
4	丁晔	中国药科大学新药研究中心	4	9	1.0	3.0
5	张珍珍	中国药科大学药理学教研室	9	42	4.0	6.0
6	黄张建	中国药科大学新药研究中心	11	24	4.0	4.0
7	牟伊	中国药科大学新药研究中心	2	8	1.0	2.0