CYP450在大鼠肝内氯胺酮N-去甲基代谢中的作用

• 作者: 代晶 廖林川
• 来源期刊: 中国法医学杂志
• 学科: 政治法律
• 关键词: 法医毒物分析 氯胺酮 细胞色素P450 药物代谢
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 190-192
• 分类号: DF795.1
• 字数: 2545字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-5728.2012.03.004

摘要

目的 考察细胞色素P450( CYP450)亚型酶在大鼠肝内氯胺酮N-去甲基代谢中的作用.方法 选择CYP450亚型酶的专属性诱导剂β-萘黄酮、苯巴比妥钠、利福平、异烟肼和地塞米松,腹腔给药对实验大鼠肝微粒体进行诱导；考察经诱导后的各组肝微粒体氯胺酮N-去甲基代谢速率.选择CYP450专属性抑制剂α-萘黄酮、磺胺甲恶唑和奥美拉唑、硫酸奎宁和酮康唑,对大鼠空白肝微粒体进行体外抑制；考察各组氯胺酮N-去甲基代谢速率.上述结果分别与对照组进行比较.结果 经苯巴比妥钠和地塞米松诱导,氯胺酮代谢速率有显著性变化(P ＜0.05 ～0.001),去甲氯胺酮的生成速率分别是对照组的2.3 ～4.6倍和1.4～1.9倍,其余诱导剂对氯胺酮代谢无影响.经酮康唑作用,氯胺酮的代谢产生显著抑制(P ＜0.001),N-去甲基活性为对照组的47.20％ ～ 28.97％,其余抑制剂对氯胺酮代谢无影响.结论 CYP450亚型酶中CYP2B和CYP3A参与了氯胺酮N-去甲基代谢,氯胺酮可能在体内与上述酶底物发生相互作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	廖林川	四川大学基础与法医学院	46	399	11.0	18.0
2	代晶	成都医学院药学院	18	66	3.0	8.0