异莲心碱对大鼠CYP3A酶活性的影响

• 作者: 南李 宣贵达
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞色素P450酶系统/代谢 药物相互作用 苄异喹啉类/药理学 微粒体,肝 异莲心碱 CYP3A
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 178-182
• 分类号: R972.9
• 字数: 3748字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2012.02.009

摘要

目的:探讨异莲心碱对CYP3A酶活性的影响,以了解异莲心碱与CYP3A酶底物合用药时可能产生的相互作用.方法:①建立体外肝微粒体混合酶代谢体系；②以睾酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A酶代谢活性的方法,考察体外代谢体系的最佳孵育条件；③将不同浓度异莲心碱分别与睾酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中,测定在有或无异莲心碱存在下睾酮的减少量,以评估异莲心碱对CYP3A酶代谢的影响.结果:在肝微粒体孵育体系中,睾酮体外代谢的最佳孵育条件为底物浓度200μmol/L,代谢时间210 min.异莲心碱对CYP3A酶抑制作用较弱,IC50＞1 000 μmol/L.结论:异莲心碱对CYP3A酶无显著影响,可以与其底物联合用药.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宣贵达	浙江大学城市学院	20	127	7.0	10.0
2	南李	浙江大学药学院	1	4	1.0	1.0