R-和S-兰索拉唑的合成工艺研究

• 作者: 张灿 葛执信
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 兰索拉唑 不对称氧化 单一对映体
• 年，卷（期）: 2012,（7）
• 所属期刊栏目: 实验与应用
• 页码范围: 325-327
• 分类号: R914.5
• 字数: 2959字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-5094.2012.07.006

摘要

目的:对R-和S-兰索拉唑的不对称氧化合成反应进行研究.方法:以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为原料,经亲核取代和碱化得中间体2-[[ [3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]硫基]-1H-苯并咪唑,后者经氢过氧化异丙基苯不对称氧化,生成R-和S-兰索拉唑.结果:所制R-和S-兰索拉唑获得结构确证,其总收率均达到65.5％.结论:该法原料利用率高,工艺简单,适用于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学新药研究中心	95	587	15.0	20.0
2	葛执信	中国药科大学新药研究中心	3	5	1.0	2.0