[1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-基](2-碘苯基)甲酮的合成

• 作者: 冯亚兵 姚成 孙海波
• 来源期刊: 南京工业大学学报（自然科学版）
• 学科: 工学
• 关键词: 苯磺酰基保护 傅克酰基化 N-烷基化 酯水解 甲磺酰化 AM-694的氟化
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 页码范围: 111-115
• 分类号: TQ46
• 字数: 4941字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-7627.2012.03.023

摘要

合成了具有较强的医学活性的[1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-基](2-碘苯基)甲酮(AM-694).首先以吲哚为起始原料,苯磺酰氯保护吲哚的1-位,AlCl3催化在吲哚3-位傅克酰基化的进行,避免了文献中通过格氏镁试剂(RMgX)对1-位的保护对无水、无氧的高要求,再将1-位保护脱掉,然后在1-位进行N-烷基化、酯基水解、甲磺酯化,最后用四正丁基氟化铵氟化.通过液相色谱(HPLC)进行含量分析,且利用核磁(NMR)和质谱(MS)进行了表征,反应总收率高达41.8％.与以往路线相比,文中方法步骤简单,成本较低,收率很高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚成	南京工业大学理学院	126	1055	16.0	25.0
2	孙海波	南京工业大学理学院	2	2	1.0	1.0
3	冯亚兵		2	5	1.0	2.0